El orlistat es un fármaco muy utilizado en el control de la obesidad en personas que presentan un índice de masa corporal (IMC) mayor o igual a 28kg/m 2 y con complicaciones derivadas del exceso de peso.
Se dice que la utilización de orlistat en estos pacientes, conlleva a la reducción de peso de aproximadamente 8-10kg después de un año de tratamiento. A pesar de ello, hay que tener en cuenta que si el paciente está cumpliendo con la dieta hipocalórica recomendada, está contribuirá en la reducción de peso de unos 5-6kg, por lo que a contribución final del orlistat será de 3-4kg.
Para poder llevar a cabo este control de la obesidad, el orlistat es capaz de inhibir de manera selectiva la absorción de las grasas; es decir, inhibe la absorción de la lipasa gástrica y pancreática.
Mecanismo de acción

Las lipasas, tanto gástricas como pancreáticas, son una clase de esterasas, y a su vez son un tipo de enzimas que se encargan de  catalizar la hidrólisis de triglicéridos (ruptura de los triglicéridos en moléculas más pequeñas). Esta hidrólisis es un paso previo que se lleva a cabo antes de la absorción intestinal de los triglicéridos.
Por lo tanto, el orlistat, al inhibir la función de las lipasas, consigue que las grasas no sean transformadas en ácidos grasos, y así impedir que estos nutrientes se absorban.
Para llevar a cabo su función, el orlistat produce una reacción de acilación irreversible de las enzimas debido a su grupo ß-lacton...